ホスホジエステラーゼ阻害薬一覧

ホスホジエステラーゼ阻害薬一覧ホスホジエステラーゼ阻害薬は、ホスホジエステラーゼ酵素の作用を遮断するタイプの薬です。この酵素は、多くの細胞プロセスに関与する環状アデノシン一リン酸 (cAMP) の分解に重要です。 cAMPが分解できない場合、高レベルに蓄積する可能性があり、細胞の種類に応じてさまざまな影響を引き起こします.

ホスホジエステラーゼ阻害剤は、体内のさまざまな化学物質の分解に関与する 5 種類のホスホジエステラーゼ酵素の 1 つまたは複数をブロックする薬です。

ホスホジエステラーゼ阻害薬とは?

PDE5 阻害剤は、ホスホジエステラーゼ阻害剤の最も一般的なクラスです。それらには、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、およびアバナフィルが含まれます。 PDE4 阻害剤は 2 番目に一般的なクラスであり、ロフルミラスト、アプレミラスト、およびイブジラストが含まれます。 PDE3 阻害薬はあまり一般的ではありませんが、シロスタゾールとミルリノンが含まれます。

市場にはさまざまな ED ピルがあり、それぞれに長所と短所があります。バイアグラは最も有名で人気のある ED 薬の 1 つで、多くの男性に効果的です。ただし、費用がかかる可能性があり、いくつかの潜在的な副作用があります。シアリスは人気のあるもう 1 つの ED 薬であり、バイアグラよりも手頃な価格です。毎日服用できるので便利ですが、バイアグラよりも効果が出るまで時間がかかります。レビトラは、すぐに効くように設計された新しいEDピルです。溶けやすい錠剤タイプもあり、飲みやすいです。 Stendra は、市場に出回っている最新の ED ピルであり、迅速かつ効果的に作用するように設計されています。また、他の ED 薬よりも低用量で入手できるため、潜在的な副作用が心配な男性に適しています。

ホスホジエステラーゼ阻害剤はいくつありますか

2021 年 9 月の時点で、FDA の承認を受けたホスホジエステラーゼ阻害剤は 14 種類あります。これらの薬は、勃起不全、肺高血圧症、レイノー現象など、さまざまな状態の治療に使用されます。

経口ホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) 阻害剤クラスは、ED 治療の主力の 1 つです。 4 つの主要な PDE5 阻害剤は、シルデナフィル (バイアグラ)、タダラフィル (シアリス)、バルデナフィル (レビトラ)、およびアバナフィル (ステンドラ) です。これらの薬はすべて、cGMP (環状グアノシン一リン酸) の分解に関与する PDE5 酵素を阻害することによって機能します。 cGMP は海綿体 (陰茎の勃起組織) の平滑筋細胞を弛緩させる役割があるため、勃起プロセスの重要な役割を果たします。 cGMP の分解を阻害することにより、これらの薬は cGMP を蓄積させ、より強く持続的な勃起を可能にします。

カフェインは PDE 阻害剤ですか?

カフェインは、さまざまな植物に含まれる天然物質です。覚醒剤であり、コーヒー、紅茶、チョコレートの有効成分です。カフェインは、ホスホジエステラーゼ (PDE) と呼ばれる酵素の作用を阻害することによって機能します。 PDE は、環状アデノシン一リン酸 (cAMP) と呼ばれる物質の分解に関与しています。 cAMP は、アドレナリンの放出を含むさまざまな細胞プロセスに関与しています。カフェインが PDE を阻害すると、cAMP レベルが上昇し、カフェインの刺激効果につながります。

コーヒーの消費は、認知機能の改善や特定の病気のリスクの低下など、多くの利点に関連しています.現在、新しい研究は、コーヒーが細胞シグナル伝達で役割を果たす重要な酵素を阻害するのにも役立つ可能性があることを示唆しています.
in vitro および in vivo で実施されたこの研究では、コーヒーが細胞シグナル伝達に関与する酵素である cAMP ホスホジエステラーゼ (PDE) を著しく阻害することがわかりました。この発見は、コーヒーが多くの細胞プロセスに有益な効果をもたらす可能性があることを示唆しています.
これらの発見を確認するにはさらなる研究が必要ですが、コーヒーを楽しむもう 1 つの理由が得られます!

最も強力な PDE5 阻害剤は何ですか?

PDE5 は、陰茎の血流を調節する酵素です。シルデナフィル、バルデナフィル、およびタダラフィルはすべて、PDE5 の活性を阻害するように設計された薬であり、それによってより多くの血液が陰茎に流れ込み、勃起をもたらします。これら 3 つの薬の中で、バルデナフィルが最も強力で、他の PDE の阻害が最も少ないです。これにより、バルデナフィルは勃起不全の治療に最も効果的な薬となります。

PDE5I は、ニトログリセリン、三硝酸グリセリル、一硝酸イソソルビド、硝酸アミルまたは亜硝酸アミルを含むすべての硝酸塩と禁忌です。これらの薬物は PDE5I と相互作用し、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。

ED に対して最も長い効果を持つ PDE5 阻害剤はどれですか

タダラフィルは、最大 36 時間持続する強力な PDE5 阻害剤です。通常、1 日 25 ～ 20 mg の用量で摂取されます。

PDE5 酵素は、平滑筋細胞の弛緩状態における重要な分子である cGMP の分解に関与しています。 PDE5 が阻害されると、cGMP レベルが上昇し、血流が改善され、平滑筋細胞が弛緩します。シルデナフィルとタダラフィルは、肺高血圧症の治療のために FDA によって承認された 2 つの PDE5 阻害剤です。これらの薬は肺への血流を改善し、肺動脈の圧力を下げるのに役立ちます。

PDE5 阻害薬の副作用は何ですか?

勃起不全治療薬にはさまざまな副作用があります。最も一般的なのは、頭痛、めまい、潮紅、胃のむかつき、鼻づまりです。その他には、筋肉痛、吐き気、背中の痛みなどがあります。

1日1回使用のシアリスは、勃起不全（ED）と良性前立腺肥大症（BPH）の徴候と症状の両方を治療するために承認されています.シアリスは、両方の状態を治療するために FDA が承認した唯一の薬です。

3 つの勃起不全治療薬とは

勃起不全（ED）は、男性が性交に十分な勃起を得ることができない、または維持することができない状態です.どの年齢でも起こりえますが、40歳以上の男性に多く見られます。
シルデナフィル（バイアグラ）、バルデナフィル（レビトラ、スタキシン）、タダラフィル（シアリス）、アバナフィル（ステンドラ）など、EDの治療に使用される経口薬がいくつかあります。これらの薬は、陰茎の筋肉を弛緩させる体が生成する天然の化学物質である一酸化窒素の効果を高めることによって機能します.
ED を経験している場合は、最適な治療法について医師に相談してください。

コーヒーが勃起不全（ED）の改善に役立つかどうかを調べた研究はごくわずかです。ある研究では、適度な量のコーヒーを飲んだ男性は、まったくコーヒーを飲まなかった男性よりも ED のリスクが低いことがわかりました。別の研究では、1 日に 6 杯以上のコーヒーを飲む男性は、コーヒーを飲まない男性よりも ED のリスクが低いことがわかりました。これらの研究は、コーヒーがこれらの利点をもたらすことを証明していませんが、役立つ可能性があることを示唆しています.

Flomax は PDE5 阻害剤ですか?

フロマックスは、排尿困難を治療するために使用される薬です。それはα遮断薬であり、BPHの症状を治療するために処方されています.バイアグラは、インポテンツの治療に使用される薬です。これはホスホジエステラーゼ阻害剤であり、BPH の症状を治療するために処方されています。どちらの薬もジェネリックの形で入手できます。

カフェインは、PDE の活性を阻害することにより、cAMP の分解を防ぎます。これにより、cAMPレベルが上昇し、体内でさまざまな影響を及ぼします.たとえば、cAMP は代謝の重要な調節因子であり、アドレナリン (エピネフリン) の影響を仲介します。

PDE を活性化するもの

PDE の活性化は、触媒サブユニット上の PDEγ の阻害制約を緩和することによって達成されます。この活性化機構では、Tα*が触媒サブユニットにまだ結合しているPDEγに結合し、触媒サブユニットからPDEγを除去または置換すると広く信じられています。

カフェインが安静時または精神的ストレスを受けている人のコルチゾール分泌を増加させることはよく知られています.しかし、食事中のカフェインの毎日の摂取により、この反応で耐性が生じるかどうかはわかっていません.したがって、カフェイン摂取量を制御した後、カフェインチャレンジに対するコルチゾールの反応をテストしました。
私たちの結果は、カフェイン摂取量が多い人とカフェイン摂取量が少ない人の間で、カフェインチャレンジに対するコルチゾール反応に有意差がないことを示しました.これは、カフェインを毎日摂取しても、この反応で耐性が生じないことを示しています。

カフェインはホスホジエステラーゼに何をしますか

カフェインとホスホジエステラーゼ:
カフェインは、骨格筋および脂肪組織のホスホジエステラーゼ酵素を阻害することにより、サイクリックアデノシン一リン酸 (cAMP) の細胞内濃度を増加させることが示されています。 cAMP は代謝の重要な調節因子であり、カフェインの摂取により濃度が上昇すると、脂肪分解と熱発生が増加します。これらの効果は、運動パフォーマンスと体組成に有益です。

アトピー性皮膚炎の新しい塗り薬が6月1日から発売されます。
モイゼルト軟膏といいます。

一般名をジファミラストといい、ホスホジエステラーゼ４（PDE4)　阻害剤の塗り薬です。
このメカニズムの塗り薬は初めて登場します。 pic.twitter.com/Ejg3bOXIkp

— 日野皮フ科医院　福岡県福津市の皮膚科 (@hinohifuka) May 25, 2022

アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) を阻害し、トロンボキサン A2 合成を阻害することにより、血小板凝集を減少させます。ホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤は、cAMP および/または cGMP レベルを上昇させ、血小板活性の低下を引き起こします。

PDE 阻害剤はどのように血圧を下げるのか

PDE5 阻害剤は、血圧を下げる効果があります。他の特定の薬と一緒に服用すると、心拍数が増加する可能性があります。場合によっては、心臓刺激につながることもあります。

概して、どの薬にも 2 種類の副作用があります。予期されるものとそうでないものです。アバナフィルに関して、より一般的に報告されている予想される副作用には、頭痛、潮紅、胃のむかつき、鼻水または鼻づまりなどがあります。通常、これらの影響は軽度で、自然に消えます。まれに、アバナフィルは、胸痛、不整脈、失神、持続勃起症 (長時間の痛みを伴う勃起) などのより深刻な副作用を引き起こす可能性があります。これらのより深刻な副作用が発生した場合は、すぐに医師に連絡してください。

結論

ホスホジエステラーゼ阻害剤は、環状ヌクレオチドの加水分解（分解）を担う酵素ホスホジエステラーゼの活性を阻害する薬剤です。ホスホジエステラーゼ阻害剤は、高血圧、心不全、勃起不全などのさまざまな障害の治療に使用されます。
ホスホジエステラーゼ阻害剤の例としては、シルデナフィル（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス）、バルデナフィル（レビトラ）などがあります。これらの薬は、環状ヌクレオチドの分解を妨げることで作用し、体内のこれらの分子のレベルが上昇します。この cGMP サイクリック GMP シグナル伝達経路は、血圧、心拍数、平滑筋弛緩など、多くの生理学的プロセスを調節します。

シルデナフィル、タダラフィル、およびバルデナフィルはすべて、酵素 PDE5 の強力かつ選択的な阻害剤です。これらの薬は、体内のサイクリック GMP のレベルを上昇させることによって勃起不全を治療するために使用されます。これにより、平滑筋細胞が弛緩し、血液が海綿体に流れ込み、勃起がもたらされます。
ホスホジエステラーゼ阻害剤の他の例には、ミルリノンとエノキシモンが含まれます